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托法替尼

托托法替尼是輝瑞公司開發的一種口服小分子Janus 激酶(Janus kinase) 抑制劑,可有效抑制JAK1 和 JAK3的活性,阻斷多種炎性細胞因子的信號轉導,于2012年11月獲得美國FDA 批準,用于治療甲氨蝶呤反應不足或不耐受的中度至重度類風濕關節炎成年患者,療效優于阿達木單抗,且口服給藥,應用方便。

【專 利】 本品化合物專利保護期至2019年,晶型專利保護期至2022年。

【研究情況】已完成小試工藝,并放大至50g,該創新工藝技術使合成路線大大縮短,而且成本大幅降低,合成周期縮短,工業化可操作性大大提高,該技術國內領先;

【合作方式】技術轉讓或者對相關藥企進行技術指導服務。

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